A (R) - Mg - 132 inhibiteurs du Protéasome

A (R) - Mg - 132 inhibiteurs du Protéasome

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MG-132（Z-Leu-Leu-Leu-CHO）； Proteasome inhibiteur du protéasome inhibiteur; Inhibiteurs de Calpain inhibitor calpaïne; NF-κB activation； CAS：1211877-36-9；

Informations sur le produit

Description du produit

MG-132（MG132，MG 132）， Également connu sous le nom de Z - Leu - Leu - AL, Z - Leu - Leu - cho, est un inhibiteur puissant, réversible et perméable aux cellules du protéasome proteasome (IC50 = 100 nm) ou un inhibiteur de la calpaïne nécessaire à la dégradation du cycle cellulaire et des Cyclines (IC50 = 1,2 µm) [1]. Mg - 132 (10 µm) dans les cellules A549 inhibe efficacement l'activation NF - κb induite par le tnfα, la transcription du gène il - 8 et la sécrétion de la protéine il - 8, agissant en inhibant la dégradation iκbα médiée par le protéasome [2].

L'effet inhibiteur de Mg - 132 (10 µm) sur NF - κb a incité les cellules cancéreuses pancréatiques humaines à devenir plus sensibles à l'induction de l'apoptose par l'étoposide ou l'améiidine Doxorubicine [3]. Mg - 132 dans les lignées cellulaires PC3 et du145 de cancer de la prostate androgène - indépendant (aipca) a significativement amélioré la capacité réduite de l'hexaphosphoinostol (ip6) sur le métabolisme cellulaire [4].

(R) - Mg - 132 ((R) - mg132) est un témoin négatif de l'inhibiteur du Protéasome Mg - 132. Il a été utilisé comme témoin négatif pour Mg - 132 dans des expériences d'inhibition de la protéase. Par rapport au (s) - mg132, le stéréoisomère (R) - mg132 inhibe plus efficacement les activités de type chtl, TL et pgph [5].

Caractéristiques du produit

1) N° CAS: 1211877-36-9

2） 化学名： benzyle ((S)-4-méthyl-1-(((R)-4-méthyl-1-(((S)-4-méthyl-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxopentan-2-yl)amino)-1-oxopentan-2-yl)carbamate

3） 同义名： (R)-MG132; Z-L-Leu-D-Leu-L-Leu-al; Cbz-L-Leu-D-Leu-L-Leucinal;

4) Formule moléculaire: c26h41n3o5

5) Poids moléculaire: 475,6

6) pureté: ≥ 98%

7) apparence: blanc à solide de type Blanc

8) Solubilité: soluble dans DMSO (~ 30mg / ML), DMF (~ 30mg / ML), éthanol anhydre (~ 20mg / ML)

9) diagramme de structure chimique:

Conservation et méthodes de transport

Conservation: - 20 ℃ conservation à sec, efficace pendant au moins 2 ans.

Transport: transport de sacs de glace.

Utilisation du produit

1) Mettre à température ambiante au moins 20 min avant l'utilisation et centrifuger brièvement de sorte que la poudre / solide tombe sur le fond du tube avant de se dissoudre.

2) peser la quantité appropriée de poudre dissoute dans le liquide de stockage de DMSO anhydre (par exemple, 20 mg / ML, prendre 500 μl de DMSO ajouter 10 mg (R) - Mg - 132, mélanger au Vortex jusqu'à ce que quan soit dissous). Conservez - 20ºc après la distribution selon la dose unique, évitez la congélation répétée, au moins 1 mois stable, peut également être placé à - 80 ℃ pour prolonger le cycle de conservation.

3) selon l'application expérimentale spécifique, choisissez le solvant approprié pour diluer à la concentration désirée. Expériences cellulaires in vitro, la concentration de travail couramment utilisée est de 5 à 50 µm, temps de traitement de 1 à 24 h. pour les concentrations de travail spécifiques et le temps de traitement de ce produit, veuillez vous référer à la littérature pertinente et tâtonner et optimiser en fonction de vos propres conditions expérimentales (telles que le but de l'expérience, l'espèce cellulaire, les caractéristiques de culture, etc.).

Précautions

1) ce produit est utilisé uniquement à des fins de recherche scientifique, ne doit pas être utilisé comme diagnostic clinique ou traitement, ne doit pas être utilisé dans les aliments ou les médicaments, il est absolument interdit d'utiliser sur les personnes.

2) pour votre sécurité et votre santé, Veuillez porter une combinaison expérimentale et utiliser des gants jetables.

Références

[1] Tsubuki S, et al. Inhibition différentielle des activités de calpaïne et de protéasome par les aldéhydes peptidyliques de la di-leucine et de la tri-leucine. J Biochem, 119(3), 572 à 576 (1996).

[2] Fiedler MA, et al. Inhibition de l'activation du NF-kappaB induite par le TNF-alpha et de la libération de l'IL-8 dans les cellules A549 avec l'inhibiteur du protéasome MG-132. Am J Respir Cell Mol Biol, 19(2), 259-268 (1998).

[3] A. Arlt, J. Vorndamm, M. Breitenbroich, et al. L'inhibition du NF-k B sensibilise les cellules du carcinome pancréatique humain à l'apoptose induite par l'étoposide (VP16) ou la doxorubicine. Oncogene 20, 859-868 (2001).

Diallo JS, et al. Enhanced killing of androgen-independent prostate cancer cells using inositol hexakisphosphate in combination with proteasome inhibitors. Br J Cancer, 99(10), 1613-1622 (2008).

Mroczkiewicz, M., et al. Études de la synthèse de tous les stéréoisomères des inhibiteurs du protéasome MG-132 dans l'approche de ciblage tumoral. J. Médecine chimique. 53(4), 1509-1518 (2010).

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– Écrit / édité par V. shallan [Copyright mkbio懋kang]

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